Главная / Статьи / Статьи о препаратах и лекарственных средствах / Триантелм / Триантелм — самый эффективный способ избавить собаку от гельминтов

Триантелм — самый эффективный способ избавить собаку от гельминтов

Источник: http://www.intervet.ru/

Триантелм обладает характеристикой идеального антигельминтного препарата, высокоэффективен и обладает широким спектром антигельминтного действия на все стадии развития круглых и ленточных гельминтов. В состав Триантелма входят 3 действующих вещества: пирантела памоат, оксантела памоат и празиквантел. Благодаря именно такой комбинации действующих веществ Триантелм обладает столь высокой эффективностью, широким спектром действия и безопасностью.

Препарат назначают собакам с профилактической и лечебной целью при нематодозах (токсокароз, токсакаридоз, унцинариоз, анкилостоматоз) и цестодозах (тениидозы, дипилидиоз, эхинококкоз, дифиллоботриоз, мезоцестоидоз).

Рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка на 10 кг массы тела животного. Таблетка разделена бороздкой на 4 равные части. Препарат не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием и в связи с этим может применятся у беременных животных.

Антигельминтная эффективность Триантелма

и его активные компоненты

Пирантел памоат

Пирантел относится к группе тетрагидропиримидинов. Пирантел применяется у всех видов животных, а так же у человека. Характеризуется низкой растворимостью в воде, что обусловливает его плохое всасывание из желудочно-кишечного тракта. Поэтому пирантел отличается низкой токсичностью для организма, а происходящие метаболические процессы не оказывают негативного влияние на противоглистную активность этого препарата по сравнению с другими антигельминтиками. Такие особенности фармакодинамики обеспечивают также низкую токсичность пирантела даже в случае непреднамеренной передозировки и позволяют ему достигать более отдаленных участков пищеварительного тракта в достаточного высокой для проявления антигельминтных свойств концентрации. По этой причине пирантел оказался весьма эффективным средством борьбы с оксиурозом лошадей. Благодаря своему токсикологическому профилю и высокой антигельминтной эффективности пирантел памоат также нашел широкое применение в медицине для лечения инвазий различных нематод, в том числе аскарид, анкилостом, унцинарий и оксиурид. Антигельминтная активность пирантела проявляется в результате развития у глистов при контакте с ним деполимеризационной нейромышечной блокады; мышечная контрактура, в свою очередь, ведет к спастическому параличу и последующей гибели паразита. Такая активность у пирантела развивается медленнее, чем у ацетилхолина, но при этом она почти в 100 раз сильнее и проявляется значительно дольше. Препарат действует на нервные ганглии и мембраны мышечных клеток нематод. Никотиноподобный эффект пирантела может быть усилен одновременным применением таких холинэргических средств, как оксантел. Для собак острый токсический эффект, проявляющийся гибелью 50  % животных (ЛД50), развивается при пероральной даче пирантела памоата в дозе свыше 2000 мг на 1 кг массы тела, что говорит о его низкой токсичности. Хорошая переносимость животными пирантела и его безопасность для их здоровья подтверждаются также данными, характеризующими подострую и хроническую токсичность этого препарата в опытах по ежедневной даче пирантела животным в дозах, превышающих в 10 и 50 раз рекомендуемую (5 мг на 1 кг массы тела). При проведении экспериментов по определению хронического токсического действия пирантел памоат давали собакам в дозе 20 мг на 1 кг массы тела ежедневно на протяжении 3 месячного периода. При этом у животных, не развивалось каких-либо клинических признаков токсикоза.

Таким образом, данные токсикологического анализа указывают на то, что пирантел имеет широкие границы безопасного применения. Фактически после применения в форме суспензии собакам обоего пола, ЛД 50 пирантела памоата превышает 2000 мг на 1 кг массы тела, что соответствует приблизительно 694 мг пирантела основания на 1 кг массы тела. Эти данные подтверждают, что терапевтический индекс пирантела памоата в 138 раз превышает величину рекомендуемой дозы препарата. Результаты полевых испытаний, проводившихся на взрослых животных обоего пола, племенных собаках, щенных суках, щенках в подсосный период и после отъема, подтвердили высокие переносимость и безопасность пирантела памоата. В большинстве случаев собакам давали препарат в рекомендуемой дозе, соответствующей 5 мг пирантела основания на 1 кг массы тела животного. Случаев плохой переносимости препарата не наблюдали при применении его в разных фармацевтических формах: суспензии, таблетках и пасте. Эти данные подтверждает отсутствие сообщений о токсичности для собак пирантела памоата за те 20 лет, в течение которых он используется в качестве активного компонента ряда ветеринарных препаратов. В Австралии его широко применяют даже для лечения грейхаундов — породы борзых собак, для которой хорошо известна плохая переносимость антигельминтных препаратов. Нет также сообщений относительно отрицательного влияния препарата на репродуктивные качества сук, получавших пирантел как во время вязки, так и в последующий период щенности. Не наблюдали побочных эффектов при антигельминтной обработке пирантелом собак, страдавших тяжелыми заболеваниями, такими, как, например, сердечно-легочной филяриоз, а также при одновременном применении в качестве лекарственных средств высокотоксичных препаратов, в том числе тиацетарсамида натрия или фосфорорганических соединений. Точно также не было сообщений относительно побочных реакций в случаях применения пирантела одновременно с проведением вакцинации и (или) антибиотикотерапии. Приведенные выше данные свидетельствуют о том, что пирантел памоат имеет ограниченную низкую токсичность и оптимальную переносимость для собак. Эти характеристики препарата подтверждены результатами его широкого применения для других видов животных и человека. Применение пирантела памоата даже в высоких дозах не сопряжено с риском тератогенного и эмбриотоксического эффектов, а также не оказывает какого-либо влияния на течение щенности и лактации.

Антигельминтная активность  пирантела памоата

Спектр антигельминтной активности пирантела памоата охватывает аскарид (Toxocara canis, Toxocara leonina) и кривоголовок (Ancylostoma caninum, Ancylostoma braziliense, Uncinaria stenocephala). По отношению к власоглавам этот антигельминтик проявляет слабую активность. Кроме того, пирантел не действует на большую часть ленточных глистов, хотя по сообщениям ряда авторов его применение при дипилидиозе животных индуцирует отделение от стробилы огуречного цепня проглотид, что оказывает существенную помощь в постановке диагноза при этой инвазии, которая длительное время может протекать незамеченной владельцем пораженной собаки. Более того, пирантел памоат при даче в дозе, вдвое превышающую рекомендуемую для лечения нематодозов, проявляет достаточно высокую активность против некоторых видов цестод, например, аноплоцефалид лошадей. В случае обработки собак против аскарид пирантелом памоатом в рекомендуемой дозе (5 мг на 1 кг массы тела) его эффективность составляет приблизительно 95 – 100 % для T. canis и около 99,5 % по отношению к T. leonina. Действие пирантела на незрелые и ювенальные стадии развития T. canis также следует признать удовлетворительным; обработка им щенков в возрасте 10, 20 и 30 дней ведет к снижению популяции паразита на 94 – 98 % . Такой режим антигельминтной обработки пирантелом памоатом возможен благодаря его низкой токсичности, высокой переносимости и приятному для животных вкусу. Помимо достижения основной цели (уничтожения в организме глистов) обработка пирантелом ведет к повышению общего уровня здоровья и повышению приблизительно на 18 % массы тела щенков. В результат антигельминтной обработки пирантелом решается также задача предотвращения выделения во внешнюю среду яиц паразитов с фекалиями животных, что играет большую роль в профилактике повторного заражения сук, ее потомства и людей. Высокий уровень эффективности пирантела памоата против кривоголовок был установлен в опытах на естественно и экспериментально зараженных этими глистами собаках. Особый интерес представляют результаты опытов с анкилостомами и унцинариями (Ancylostoma caninum и Uncinaria stenocephala), широко распространенными у собак в Италии. Эффективность препарата при даче собакам в рекомендуемой дозе (5 мг пирантела основания на 1 кг массы тела) по отношению к этим 2 видам глистов составила 96 – 100 и 93 – 96 %, соответственно.

Оксантел памоат

В форме соли памоата, содержащей 20 мг оксантела основания в 1 кг, он имеет низкую растворимость в воде, вследствие чего плохо всасывается из пищеварительного тракта. Препарат характеризуется низкой токсичностью; даже дача его в дозе 300 мг (в пересчете на оксантел основание) на протяжении 28 дней не ведет к появлению нежелательных побочных эффектов. Его применение в комплексе с пирантелом памоатом также очень легко переносится животными даже при завышении дозировки выше рекомендуемой.

Антигельминтная активность оксантела памоата

Препарат проявляет, как в экспериментальных, так и в полевых условиях, высокое антигельминтное действие по отношению к нематодам, относящимся к семейству Trichuridae (T. muris, T. trichiura, T. suis, T. vulpis), паразитирующим в пищеварительном тракте многих видов животных, а также человека. В опыте по оценке антигельминтной эффективности оксантела памоата его применение в дозе 20 мг оксантела основания на 1 кг массы тела привело к полному освобождению от власоглавов 12 из 14 подвергнутых антигельминтной обработке инвазированных T. vulpis собак. Средняя эффективность такой антигельминтной обработки, как показывают данные определения количества глистов в пищеварительном тракте использованных в опыте животных, составила 96,8 %. В ходе другого клинического опыта оксантел применили в сочетании с пирантелом памоатом, взятом в дозе, соответствующей 5 мг пирантела основания на 1 кг массы тела. Полное освобождение от глистов в результате такой обработки произошло у 18 из 21 собаки, а средний уровень эффективность дегельминтизации составил 98,9 %. Такая комбинация препаратов позволяет также достичь высокого уровня эффективности обработок животных против A. caninum (98,4 – 100 %) и T. canis (100 %). В полевых опытах, проведенных на 33 естественно инвазированных T. vulpis собаках, имевших разную степень инвазии, эффективность однократной дачи оксантела памоата в дозе, соответствующей 20 мг оксантела основания на 1 кг массы тела, в комбинации с пирантелом памоатом в дозе, соответствующей 5 мг пирантела основания на 1 кг массы тела, составила 95,6 – 100 % .На основании вышеизложенного может быть сделано заключение относительно того, что оксантел имеет ограниченную токсичность; при использовании в рекомендуемых дозах и даже в сочетании с другими препаратами он не оказывает нежелательных побочных действий на организм собак. Его эффективность по отношению к власоглаву T. vulpis, проявляющему повышенную устойчивость к антигельминтным обработкам, весьма высока даже при однократном применении, что выгодно отличает его от многих других антигельминтных препаратов.

Празиквантел

Празиквантел является частью квинолин-пиразин ацилатной химической группы. Он очень активен по отношению к большому количеству плоских и, особенно, ленточных глистов. В случае лечения и профилактики инвазии Echinococcus granulosus у собак празиквантел считается антигельминтиком выбора.

Вследствие своей низкой токсичности (при пероральной даче мышам и крысам ЛД 50 празиквантела составляет 2000 и 3000 мг на 1 кг массы тела, соответственно) препарат нашел широкое применение при лечении инвазированных ленточными глистами собак и кошек, а также при лечении трематодозов и личиночной (цистозной) стадии цестодозов у людей.

При пероральном применении препарат быстро всасывается в тонком отделе кишечника и его концентрация достигает в крови максимального уровня через 1 час после его дачи. Празиквантел метаболизируется в печени, при этом интенсивность его разрушения обратно пропорциональна величине полученной животным дозы. Через 24 часа после дачи концентрация празиквантела в плазме крови снижается ниже выявляемого уровня. В крови около 80 % препарата находится в связанной форме с белками плазмы крови — эта связь обратима. В таком виде празиквантел распределяется по всему организму. У собак как после пероральной дачи (в дозе 10 мг на 1 кг массы тела), так и после внутривенного введения (в дозе 2 мг на 1 кг массы тела) 75 % препарата экскретитируется в виде метаболитов в течение 24 часов: 55 % выделяется с мочой, а 20 % — с фекалиями. 90 % празиквантела экскретируется в течение 72 – 96 часов. Внутривенное введение ведет к более быстрому возрастанию концентрации препарата в крови — максимальная его концентрация достигается через 5 минут после инокуляции. Большая часть продуктов обмена празиквантела представляет собой относительно неактивные глюкуроновые или сульфатные компоненты, а также гидроскильные производные, 1 из которых (компонент 19) является активным метаболитом. Празиквантел проявляет антигельминтное действие благодаря своей способности регулировать проницаемость клеточных мембран, что ведет к спастическому сокращению мышц глиста и следующему за этим отделению паразита от стенки кишечника. Одновременно происходит дезинтеграция интегумента глиста, сопровождающаяся образованием синцитиальных вакуолей. Оба эти эффекта зависят от концентрации кальция (механизмы данного процесса пока еще не изучены). Тем не менее, установлено, что контакт празиквантела с глистами приводит к тому, что они становятся подвержены иммунитету организма хозяина и, в результате воздействия антигельминтика на метаболизм паразита, последний отделяется от стенки пищеварительного тракта и погибает. Ежедневная пероральная дача препарата в дозе 20, 60 и 180 мг на 1 кг массы тела в течение 4 недель не сопровождается появлением у животных признаков интоксикации, за исключением повышения в крови концентрации щелочной фосфатазы у части собак, получавших наиболее высокую дозу празиквантела. Даже при ежедневной даче препарата в дозе 1000 мг на 1 кг массы тела в течение 4 недель или в дозе 180 мг на 1 кг массы тела в течение 13 недель у животных не появлялись органические изменения. При лечении препаратом в рекомендуемых дозах нежелательных побочных эффектов не развивается. Сообщалось о спорадических случаях рвоты после дачи препарата в высоких дозах. Несмотря на эти сообщения, рвота отсутствовала даже в течение 4 недельного курса еженедельной дачи празиквантела в дозе 1000 мг на 1 кг массы тела. Экспериментальные испытания препарата показали, что он не оказывает какого-либо нежелательного воздействия на репродуктивные функции животных, а также не проявляет мутагенного и тератогенного действий. На основании вышеизложенного можно сделать вывод, что празиквантел имеет низкую лимитированную токсичность и при использовании в рекомендуемых дозах хорошо переносится собаками, не вызывая нежелательных побочных действий.

Антигельминтная активность празиквантел

Празиквантел проявляет сильное антигельминтное действие по отношению к большому количеству видов плоских глистов, паразитирующих в организме собак и кошек. В высоких дозах он оказался также эффективным лечебным средством при инвазиях разных видов плоских глистов у жвачных, в том числе тех, которые локализуются в печени животных. Между тем, в этой области применение данного антигельминтика ограничивается высокой стоимостью курса лечения. Активность празиквантела по отношению к огуречному цепню проявляется даже при дозе 2,5 мкг на 1 кг массы тела, что вдвое ниже рекомендуемой дозы (5 мг на 1 кг массы тела). Последняя является оптимальной в случае инвазии E. granulosus . В такой дозе антигельминтик проявляет высокую эффективность как в отношении половозрелых глистов (на 43 – 84 дни), так и в отношении незрелых стадий развития паразита (на 3 – 28 дни). К празиквантелу в рекомендуемой дозе 5 мг на 1 кг массы тела чувствительны также следующие виды глистов: Mesocestoides spp., Taenia hydatigena (на этого ленточного глиста препарат в 100 % случаев действует даже в дозе 1 мг на 1 кг массы тела), Taenia multiceps, Taenia ovis, Taenia pisiformis. В рекомендуемой дозе празиквантел не эффективен при инвазиях псевдофилидных цестод, для этих паразитов его следует применять в дозах выше 6 мг (спирометры) и выше 35 мг (лентец широкий) на 1 кг массы тела. В повышенных дозах препарат эффективен также при инвазиях Nanophyetus salmincola (подкожно в дозе 9,4 –10,07 мг на 1 кг массы тела) и Paragonimus kellicotti (по 25 мг на 1 кг массы тела 2 дня подряд).

ВЫВОДЫ

В заключение может быть сделан вывод относительно того, что Триантелм, состоящий из пирантела памоата, оксантела памоата и празиквантела, благодаря фармакологическим и токсикологическим характеристикам своих компонентов является высокоэффективным средством лечения гельминтных инвазий собак. Препарат легко применять и дозировать, при этом он характеризуется безопасностью для здоровья животных. Эффективность препарата на 21 день после 1-кратного применения в опытах с собаками, инфицированными Toxocara canis, Toxocara leonina, Ancylostoma caninum, Trichuris vulpis и Dipylidium caninum, составила 99 %. Это характеризует Tриантелм, как высокоэффективный антигельминтик, поскольку такая же эффективность может быть достигнута только при многократной обработке инвазированных перечисленными выше глистами собак антигельминтиками широкого спектра (такими, как мебендазол, флубендазол, оксфендазол инитросканат) или комплексными противоглистными препаратами (такими, как мебендазол + празиквантел, левамизол + празиквантел, пирантенл + фебантел + празиквантел). Нередко активность по отношению к глистам, особенно к Trichuris vulpis перечисленных препаратов значительно ниже, чем Триантелма.

Состав Tриантелма был подобран на основании перечисленных выше характеристик его компонентов, а также на основании синергизма антигельминтного действия пирантела памоата и оксантела памоата. Даже если бы не проводились специальные испытания на инвазированных Echinococcus granulosus и другими тениями собаках, многочисленные данные литературы об эффективности празиквантела в отношении этих ленточных глистов могли бы стать основанием для признания Триантелма препаратом выбора при вызываемых ими инвазиях.

Учитывая факт широкого применения Триантелма для контроля упомянутых глистных инвазий, можно сделать заключение относительно наличия объективных оснований для применения Триантелма для успешной борьбы с гельминтозами. 

• Обсудить на форуме