А. В. Ариповский, кандидат химических наук.
Первые препараты для внутривенного или внутримышечного введения соединений железа, появившиеся в конце сороковых годов ХХ века, представляли собой коллоидные растворы гидроокиси трёхвалентного железа, стабилизированные двухосновными кислотами — сахарной, слизевой и др.
В свиноводстве применение подобных препаратов не имело смысла, поскольку величина терапевтической дозы (120-180 мг железа на поросенка) была близка к величине летальной дозы.
Исследования 50-х годов в этой области привели к созданию серии сходных препаратов, в которых коллоидные частицы гидроокиси железа стабилизировались остатками глюконовой кислоты, сорбита и других производных простейших углеводов.
К середине 50-х годов, было установлено, что стабилизация коллоидов гидроокиси железа (III) оказывается значительно более эффективной, если для этой цели используется не мономерные углеводы, а олигосахариды — декстраны, маннаны или декстрины. Токсичность в этом случае была во много раз меньше (LD50 — от 1500 до 6000 мг/кг).
Во всяком случае, железосодержащие препараты на основе декстранов и декстринов оказались уже вполне пригодными для применения в свиноводстве, поскольку их токсическая доза превышала терапевтическую по меньшей мере на порядок, а степень усвоения железа составляла уже 2/3.
Дальнейшее усовершенствование этих препаратов имело целью оптимизацию следующих параметров:
- снижение риска некротических и анафилактических реакций;
- снижение вязкости;
- снижение себестоимости.
Первые препараты были весьма вязкими (относительная вязкость — до 20) даже при невысоком содержании железа в растворе (50 мг/мл). Изготовление препарата, содержащего в 1 мл 100 мг железа, по такой технологии было совершенно невозможным.
Дальнейшее совершенствование технологии постепенно привело к созданию препаратов, содержащих в полтора-два раза большие концентрации коллоидного железа при многократном уменьшении вязкости раствора; стали заметно более простыми и безопасными процедуры их парентерального введения (хотя бы за счёт уменьшения объёма вводимой дозы); облегчились процессы промышленного приготовления, очистки, фасовки и транспортировки лекарственных препаратов.
Собственно, к этому поколению и принадлежит большинство импортных современных медицинских и ветеринарных железо-декстрановых или железо-декстриновых препаратов (например, рекомендуемые Фармакопеей РФ Феррумлек и Мальтофер).
Как правило, они содержат железа 50-100 мг/мл, и относительная вязкость их обычно составляет 4-6. Параметр токсичности установлен общим для всех: LD50 > 1000 мг/мл.
Приходится констатировать, что в России, к нашему глубокому сожалению, собственных медицинских препаратов такого типа никогда не было и нет сейчас, а из ветеринарных, до недавнего времени, можно было назвать только Ферроглюкин-75.
В СССР этот препарат производился тремя предприятиями "Белмедпрепараты" (Белоруссия, Минск), "Биохимик" (Мордовия, Саранск) и "Красфарма" (Красноярск).
После распада СССР последние два предприятия перестали производить Ферроглюкин-75 по разным причинам (ограниченность и специфичность рынка, низкорентабельность производства и т. д.). Белорусское фармпредприятие "Белмедпрепараты" передало производство Ферроглюкина-75 производственному кооперативу "Биогель" по тем же причинам. Таким образом, в России не оказалось своего производителя железосодержащих препаратов.
Для препарата Ферроглюкин-75 типична высокая вязкость (обычно 10-12, по ТУ — не более 20), и приготовить на его основе Ферроглюкин-100 (содержание железа 100 мг/мл) в принципе невозможно (вязкость составляла бы 20-25, но с таким препаратом работать уже нельзя, он имеет консистенцию мёда средней вязкости). Как бы то ни было, Ферроглюкин-75 резко выделялся из ряда коммерчески доступных железо-декстрановых препаратов своей высокой вязкостью при сравнительно невысокой концентрации железа в растворе, т. е. теми особенностями, которые были характерны для препаратов первого поколения.
Для крупных фармацевтических предприятий Ферроглюкин-75 являлся малосущественным побочным продуктом, масштабы его производства и рыночная цена не слишком стимулировали радикальное совершенствование технологии — равно как и полное отсутствие других дешёвых препаратов этого типа на российском и белорусском рынках.
В последние два-три года наметился некоторый прогресс в плане создания новых железо-декстрановых препаратов на нашем, российском рынке.
Учеными Академгородка Пущино Московской области разработана и запатентована новейшая технология производства железо-декстрановых препаратов, которая позволила создать препараты, отличающееся от предшественников высокой биологической эффективностью, низкой вязкостью (удобством в работе), отсутствием осадка и пролонгированностью действия.
Научно-производственная фирма "А-БИО" организовала выпуск препаратов на базе этой технологии.
Так на рынке появились современные российские препараты, способные составить серьезную конкуренцию импортным аналогам:
Ферранимал-75R - железо-декстрановый препарат с концентрацией железа — 75 мг/мл. Препарат Ферранимал-75 производства ООО Фирмы "А-БИО" выпускается серийно. Свидетельство о Государственной регистрации лекарственного средства для животных № ПВР-2-3,5/01490.
Ферранимал-75 обладает высокой биологической активностью при парентеральном введении. Восполняет недостаток железа в организме, вызванный экологическими причинами, потерей крови, погрешностями в кормлении или заболеваниями животных, активизирует процессы кроветворения и окислительно-восстановительные реакции, способствует повышению общей резистентности организма.
Входящее в состав препарата железо быстро всасывается в кровь и распространяется по всему организму, депонируется в печени и других кроветворных органах и, затем, постепенно расходуется для процессов гемоглобинообразования.
Разработана также модификация с добавлением кобальта (Со) и меди (Сu).
СедиминR — комплексный микроэлементный железо-декстрановый препарат с селеном и йодом.
Свидетельство о Государственной регистрации лекарственного средства для животных № ПВР-2-3,6/01651.
В результате действия комплекса микроэлементов Седимин обладает более широким спектром действия, помимо того, что является источником железа для профилактики анемии.
Седимин применяется молодняку для профилактики и лечения зоба, беломышечной болезни и дистрофии печени, а также для укрепления иммунной системы и улучшения роста.
Введение Седимина коровам способствует предупреждению яловости. У обработанных коров резко снижается количество случаев задержания последа. Введение Седимина в конце стельности профилактирует зоб у новорожденных телят.
От свиноматок, обработанных за 20-25 дней до опороса Седимином, рождаются поросята большего веса и более жизнеспособные. Они быстрее набирают вес и меньше болеют в дальнейшем.
Седимин нормализует работу яичников и способствует синхронизации охоты. Свиноматки, обработанные препаратом перед осеменением, приходят в охоту через 7-12 дней после обработки. У таких свиноматок рождается больше поросят.
Препарат Седимин рекомендуется вводить свиньям при слабости задних конечностей.
Для производства этих препаратов предприятием ООО Фирма "А-БИО" была введена в строй и затем аттестована ВГНКИ уникальная, современная технологическая линия, позволяющая получить препараты железа концентрации 75 мг/мл с относительной вязкостью 1-2,5.
Обещающим является объявление руководством этой компании о своей узкой специализации в области производства микроэлементных препаратов. Научный отдел компании непрерывно работает над расширением гаммы препаратов этого спектра как для ветеринарии, так и для медицины, которые в настоящее время проходят испытания.
Несмотря на первоначальный некоторый консерватизм со стороны потребителей по отношению к новому препарату Ферранимал-75, связанный с его уникально низкой вязкостью, в последнее время он применяется повсеместно и завоевывает все больше симпатий на рынке противоанемийных препаратов.